Независимо от того, испытываете ли вы головную боль, лихорадку или боль в горле, вы можете обратиться за безрецептурным обезболивающим, таким как ацетаминофен, чтобы получить облегчение. Также известный как парацетамол и тайленол, этот препарат является основным продуктом в аптечке, но задумывались ли вы когда-нибудь, как он работает?
Если да, то вы не промах. И хотя тайленол продаётся без рецепта уже достаточно долго, учёные до сих пор не до конца уверены, как именно препарат контролирует боль. Тем не менее, они обнаружили, что он работает, некоторым образом блокируя определённый класс ферментов, называемых ферментами циклооксигеназы (ЦОГ).

Эти ферменты ЦОГ обычно выделяют сигнальные молекулы, называемые простагландинами, которые усиливают боль, лихорадку и воспаление, например, вызванное повреждением тканей или инфекцией. Таким образом, блокируя их, парацетамол повышает болевой порог организма и снижает температуру.
Однако «большинство согласны с тем, что парацетамол не обладает каким-либо существенным противовоспалительным действием», — сообщил Live Science по электронной почте доктор Лори Прескотт (Laurie Prescott), клинический фармаколог из Эдинбургского университета в Великобритании.
Это делает его менее подходящим, чем другие обезболивающие, такие как ибупрофен, для лечения воспалительных состояний, таких как остеоартрит.
Причина, по которой парацетамол не снимает воспаление, может быть связана с тем, как он воздействует на ферменты ЦОГ. Вместо того, чтобы воздействовать непосредственно на источник боли, он блокирует поступление болевых сигналов в мозг.
В центрах контроля боли головного и спинного мозга — центральной нервной системе (ЦНС) — препарат снижает уровень простагландинов, вырабатываемых ферментами ЦОГ, чтобы ослабить болевой сигнал, посылаемый в мозг из поражённого участка.
Когда мыши и крысы принимают ацетаминофен, уровень простагландинов в ЦНС падает; это заставило исследователей задаться вопросом, напрямую ли препарат ингибирует ферменты ЦОГ. Но лабораторные исследования, в ходе которых изучалось взаимодействие ацетаминофена с другими препаратами, показали, что он лишь слабо ингибирует ферменты, предполагая, что именно дополнительные факторы снижают уровень простагландинов.
Например, ацетаминофен может косвенно блокировать активность ЦОГ, конкурируя с ферментами за гидропероксиды — молекулы, необходимые ферментам для выработки простагландинов. Ацетаминофен легко связывается с гидропероксидами и может их изолировать.
На местах воспаления, где гидропероксиды обильно присутствуют, ацетаминофен может быть менее способен лишать ферменты ЦОГ этих веществ. Но в ЦНС, где гидропероксидов мало, ферменты ЦОГ могут быть более уязвимы к действию препарата. Эта гипотеза могла бы объяснить, почему ацетаминофен в первую очередь действует в нейронах ЦНС; однако её пока что проверяли только в пробирках, где концентрации гидропероксидов могут не соответствовать тем, что присутствуют в организме.
Помимо воздействия на ферменты ЦОГ, тайленол может блокировать боль и другими способами. Внутри организма ацетаминофен расщепляется в печени и мозге с образованием второго болеутоляющего средства под названием AM404. Исследователи предположили, что AM404 может контролировать боль, активируя эндоканнабиноидную систему — рецепторы и сигнальные молекулы в нервной системе, которые регулируют боль. Действительно, когда исследователи дали крысам препарат, блокирующий эндоканнабиноидную систему, они обнаружили, что обезболивающее действие ацетаминофена исчезло.
Однако на данный момент эти результаты не были подтверждены на людях, поэтому действие ацетаминофена остаётся несколько загадочным.
Прескотт рассказал, почему исследования ацетаминофена отстают:
«Изучать этот препарат совсем несложно, но есть и другие, гораздо более интересные вещи, которые предстоит изучить исследователям», — сказал он.
Поскольку ацетаминофен является старым, знакомым обезболивающим, учёные менее склонны изучать механизм его действия вместо исследования лекарств, безопасность и эффективность которых остаются неясными, пояснил он.
Несмотря на свою загадочность, мы знаем, что препарат очень безопасен при правильном использовании, но потребителям следует опасаться высоких доз его приёма, потому что при слишком высоких дозах он превращается в токсин, повреждающий печень, сказал Прескотт.
Эта статья носит исключительно информационный характер и не предназначена для того, чтобы предоставляться в качестве медицинской рекомендации.