Впервые в мире учёные успешно разработали технологию редактирования на уровне отдельных атомов, которая может быть использована для повышения эффективности лекарств. Эта «технология-мечта» позволяет исследователям быстро и легко изменять отдельные атомы, что должно способствовать улучшению процесса открытия новых препаратов.
Этот прорыв был достигнут командой учёных из Корейского института передовых наук и технологий (KAIST), которая нашла способ превратить атом кислорода в фурановое соединение — органическое соединение с пятичленным кольцом, содержащим четыре атома углерода и один атом кислорода – в атом азота. Полученная молекула является пирролом, который широко используется в фармацевтике.
Свойства препарата зависят от расположения его составляющих атомов: изменив всего лишь один из этих атомов, можно изменить эффективность самого лекарства. Это явление получило название «Эффект единственного атома». Однако добиться этого не так просто. Обычно такие попытки требуют многоступенчатых и дорогостоящих синтетических процессов и применения жестких условий — все это далеко от оптимального подхода.
Команда из KAIST под руководством профессора Юнсу Пака (Yoonsu Park) преодолела эти обычные трудности, используя энергию света для замены атома кислорода на атом азота.
«Это открывает мощные возможности, которые могут упростить химический синтез, преобразовать сложные молекулы и продвинуть процесс открытия новых лекарств», — написали Элли Ф. Плачински (Ellie F. Plachinski) и Техшик П. Юн (Tehshik P. Yoon), не участвовавшие в исследовании.
Пак и его коллеги разработали фотокатализатор — молекулу, которая ускоряет реакцию при воздействии света, — который действует как «молекулярные ножницы», позволяя разрезать пятичленные кольца и осуществлять редактирование отдельных атомов при комнатной температуре и атмосферном давлении. Это было достигнуто впервые.
Применив технологию к фурановому соединению, команда смогла удалить атом кислорода с помощью окисления с одним электроном, а затем обменять его на атом азота в мягких условиях.
Как пишут Плачински и Юн, этот подход является «исключительным примером реакции молекулярного редактирования» и может быть применен к различным природным продуктам и фармацевтическим веществам, содержащим такое соединение, как фуран.
«Этот прорыв, который позволяет избирательно редактировать пятичленные органические кольцевые структуры, откроет новые горизонты для создания библиотек кандидатов в лекарства, что является ключевой задачей в фармацевтике, — заявил Пак в своём сообщении. — Я надеюсь, что эта фундаментальная технология будет использована для революционизации процесса разработки лекарств.»
Это исследование было опубликовано в журнале Science.
