Грейпфрут считается очень полезным продуктом, так как он является отличным источником клетчатки, витаминов A и C, калия и антиоксидантов. Однако бывают случаи, когда людям следует избегать употребления этого кислого цитруса. Если человек принимает определённые лекарства, употребление целого грейпфрута или грейпфрутового сока может привести к серьёзным побочным эффектам или снизить эффективность медикаментов.
Но почему грейпфрут взаимодействует с некоторыми лекарствами, и какие препараты не следует принимать вместе с грейпфрутом?
Основным виновником таких взаимодействий является группа химических веществ в грейпфруте, называемая фуранокумаринами, как пояснил в письме для Live Science Патрик Макдоннел (Patrick McDonnell), профессор клинической фармацевтики в Школе фармацевтики Университета Темпл в Пенсильвании. Фуранокумарины могут вмешиваться в работу некоторых молекул и ферментов — белков, которые выполняют химические реакции в организме, — в тонком кишечнике.
Эти молекулы и ферменты отвечают за расщепление многих лекарств и их перенос в кровоток, но фуранокумарины нарушают их нормальное функционирование. В некоторых случаях фуранокумарины могут существенно увеличить дозу препарата в организме, что приводит к непреднамеренным последствиям.
Когда лекарство проглатывается, оно расщепляется или метаболизируется ферментами в тонком кишечнике. Один из ключевых ферментов — цитохром P450 3A4, или CYP3A4. Так как фуранокумарины из грейпфрута расщепляются в организме, их производные могут блокировать действие CYP3A4. В результате вместо обычного расщепления большее количество лекарства попадает в кровь и остаётся в организме дольше, что может привести к нежелательным эффектам.
Это может происходить с определёнными антигипертензивными препаратами, такими как нифедипин (торговые названия Procardia и Adalat CC). Эти лекарства расслабляют кровеносные сосуды для снижения давления, но потребление грейпфрута может увеличить количество лекарства в организме, что приводит к слишком низкому уровню давления. Эта цепь событий, по словам Макдоннелла, также может вызвать замедление сердечного ритма, или брадикардию.
Грейпфрут также может влиять на уровень некоторых статинов, снижающих холестерин, таких как симвастатин (торговые названия Zocor) и аторвастатин (Lipitor). Чрезмерные дозы этих статинов могут привести к болям в мышцах и повреждениям. По данным Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), грейпфрут может также повышать уровень некоторых кортикостероидов, используемых для лечения воспалительных заболеваний кишечника, таких как болезнь Крона.
Кроме того, ещё грейпфрут в состоянии увеличивать уровень иммунодепрессантов, таких как циклоспорин (Neoral), что может потенциально навредить почкам. Похожее влияние на анксиолитики, включая бензодиазепины, такие как диазепам (Valium), может вызвать чрезмерную сонливость, отметил Макдоннелл. В зависимости от дозы бензодиазепинов, которую человек принял, могут быть и более серьёзные эффекты, такие как затруднённое дыхание.
Однако грейпфрут не оказывает такого эффекта на все лекарства, с которыми он взаимодействует — в некоторых случаях он может даже снижать количество лекарства, попадающего в кровь.
Так происходит с антигистаминным препаратом фексофенадином (Allegra). Препараты, такие как фексофенадин, перемещаются в клетки с помощью белков, называемых транспортёрами, которые переносят вещества через мембрану клетки. Некоторые из этих транспортёров помогают переносить лекарства из кишечника в кровь. Фуранокумарины из грейпфрута блокируют определённые транспортные белки, в результате чего в кровь попадает недостаточное количество лекарства.
FDA отмечает, что влияние грейпфрута может варьироваться в зависимости от количества съеденного фрукта или выпитого сока и принятого лекарства. Но эффекты могут быть весьма драматичными.
«Даже один грейпфрут или стакан (236 миллилитров) грейпфрутового сока могут изменить то, как ваше тело будет обрабатывать определённые лекарства, особенно те, расщепление которых зависит от CYP3A4», — сказал Макдоннелл.
Существуют и другие фрукты, взаимодействующие с лекарствами, «но ни один из них не оказывает такого драматичного эффекта, как грейпфрутовый сок», отметил Макдоннелл. Это, вероятно, связано с тем, что в грейпфруте содержится более высокая концентрация фуранокумаринов по сравнению с другими фруктами. Тем не менее, фрукты, содержащие фуранокумарины, такие как севильские апельсины, танжело и помело, также следует употреблять с осторожностью, по данным Harvard Health.
Помимо фуранокумаринов, лимонная кислота во фруктах также может вызывать проблемы. Например, препарат для лечения остеопороза альендронат (Fosamax) взаимодействует с различными цитрусовыми соками, включая апельсиновый и грейпфрутовый. Если препарат и сок принимаются одновременно, лимонная кислота в соках снижает абсорбцию лекарства, что делает его менее эффективным, отметил Макдоннелл.
Информация о взаимодействии с грейпфрутом и другими продуктами должна быть указана в информационном листке, прилагаемом к рецептурным или безрецептурным лекарствам. Harvard Health также предоставляет короткий список лекарств, взаимодействующих с грейпфрутом, и возможные альтернативные препараты, которые этого не делают. FDA рекомендует проконсультироваться с врачом или фармацевтом, чтобы узнать, взаимодействует ли грейпфрутовый сок с вашим лекарством.
Эта статья носит исключительно информационный характер и не предназначена для предоставления в качестве медицинских консультаций.